ТЕОФЕДРИН ІС®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Товариство з додатковою відповідальністю "ІНТЕРХІМ", м. Одеса, Україна

Міжнародна непатентована назва:

АТ код: R03DA74

Форма випуску: Таблетки № 10 (10х1) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить теофіліну безводного 100 мг (0,1 г), кофеїну безводного (у перерахуванні на моногідрат) 50 мг (0,05 г), фенобарбіталу 20 мг (0,02 г), ефедрину гідрохлориду 20 мг (0,02 г), парацетамолу 200 мг (0,2 г), сухого екстракту беладони 3 мг (0,003 г), цитизину 0,1 мг (0,0001 г)

Допоміжні речовини: Крохмаль картопляний, кальцію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, коповідон, кремнію діоксид колоїдний водний, тальк

Фармакотерапевтична група: Спазмолітичні засоби, які розслаблюють гладкі м'язи кровоносних судин, а також бронхів та інших внутрішніх органів

Показання: Захворювання органів дихання, що супроводжуються бронхоспазмом (хронічний бронхіт, бронхіальна астма, хронічні обструктивні захворювання легень (ХОЗЛ).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9230/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ТЕОФЕДРИН ІС®

(Theophedrin ІС)

 

Cклад:

діючі речовини: 1 таблетка містить теофіліну безводного 100 мг (0,1 г), кофеїну безводного (у перерахуванні на моногідрат) 50 мг (0,05 г), фенобарбіталу 20 мг (0,02 г), ефедрину гідрохлориду 20 мг (0,02 г),  парацетамолу  200 мг  (0,2 г), сухого екстракту беладони 3 мг (0,003 г), цитизину 0,1 мг (0,0001 г);

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, коповідон, кремнію діоксид колоїдний водний, тальк.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби для системного застосування при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Код АТС R03D A74.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Захворювання органів дихання, що супроводжуються бронхоспазмом (хронічний бронхіт, бронхіальна астма, хронічні обструктивні захворювання легень (ХОЗЛ).

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, інших похідних ксантинів (теобромін, пентоксифілін тощо). Вроджена гіпербілірубінемія; вроджена недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; захворювання крові (лейкопенія, виражена анемія); нещодавно перенесені цереброваскулярні захворювання; тяжкі серцево-судинні захворювання, включаючи порушення серцевого ритму, виражений атеросклероз, тяжку форму ішемічної хвороби серця (у тому числі нестабільну стенокардію, гострий період інфаркту міокарда), виражену артеріальну гіпертензію; тяжкі порушення функції печінки або нирок; гіпертиреоз; феохромоцитома; глаукома; міастенія; тяжке пригнічення дихання; стани підвищеного збудження; порушення сну; алкоголізм; медикаментозна та наркотична залежність (у тому числі в анамнезі); депресивні розлади зі схильністю хворого до суїцидальної поведінки.

Не застосовувати разом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення їх застосування.

 

Спосіб застосування та дози.

Застосовують внутрішньо після їди. Щоб запобігти порушенню нічного сну, препарат бажано приймати у першій половині дня. Призначають дорослим по ½-1 таблетці 1 раз на добу. У тяжких випадках добову дозу можна підвищити до максимальної – 5 таблеток за 2-3 прийоми.

Тривалість прийому лікарського засобу визначає лікар індивідуально залежно від характеру, особливостей перебігу захворювання та терапевтичного ефекту препарату.

 

 

Побічні реакції.

При застосуванні препарату в рекомендованих дозах побічні реакції виникають вкрай рідко і залежать від дози та тривалості прийому.

Діючим речовинам препарату властиві наступні побічні реакції.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, уповільнення реакцій, атаксія, тремор, судоми, ністагм, мідріаз. Повідомлялося про випадки парестезії, пов’язані із застосуванням ефедрину.

Психічні порушення: збудження, неспокій, дратівливість, тривога, страх, порушення сну (у тому числі безсоння, сонливість), підвищена втомлюваність, когнітивні порушення (включаючи галюцинації, зниження концентрації уваги, сплутаність свідомості, марення), депресія.

З боку травного тракту: тяжкість в епігастральній ділянці, біль у животі, нудота і блювання, діарея або запори, печія; якщо концентрація компонентів препарату у сироватці крові перевищує терапевтичні рівні, може посилюватися існуючий гастроезофагеальний рефлюкс та секреція шлункового соку.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатит.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, аритмії (включаючи тахікардію), стенокардія, коливання артеріального тиску, порушення кровообігу в кінцівках.

3 боку системи крові та лімфатичної системи: якщо концентрація компонентів препарату в сироватці крові перевищує терапевтичні рівні, можливі агранулоцитоз, мегалобластна анемія, гемолітична анемія, сульфатгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в ділянці серця), тромбоцитопенія, лейкоцитоз, лейкопенія.

З боку обміну речовин: якщо концентрація компонентів препарату у сироватці крові перевищує терапевтичні рівні, можливі гіпокаліємія та/або гіперкальціємія, гіперглікемія, гіперурикемія, метаболічний ацидоз, гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

З боку сечостатевої  системи: збільшення об’єму виділення сечі, затримка сечовипускання.

З боку кістково-м’язової системи: міалгія, при тривалому застосуванні існує ризик порушення остеогенезу та розвитку рахіту.

З боку шкіри: висипання, свербіж, кропив’янка, гіперемія шкіри обличчя.

Загальні порушення: сухість у роті, зміна смакових відчуттів, втрата апетиту, зниження ваги, підвищена пітливість, слабкість, астенія.

Реакції підвищеної чутливості: анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, синдром Лайєлла, поліморфна ексудативна еритема (у тому числі синдром Стівенса-Джонсона), ексфоліативний дерматит, фотосенсибілізація, підвищення температури тіла, бронхоспазм, рабдоміоліз, колапс.

Антиепілептичний гіперсенситивний синдром (AHS): підвищення температури тіла, шкірні висипання, збільшення лімфатичних вузлів, лімфоцитоз.

При тривалому застосуванні можливі медикаментозна залежність, дефіцит фолатів, імпотенція, синдром відміни, що зазвичай може виникати при різкій відміні лікарського засобу та супроводжується виникненням кошмарних сновидінь, нервозністю.

 

Передозування.

Можливе посилення проявів побічних реакцій.

Симптоми: гостра серцева недостатність, зниження артеріального тиску, гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців, гепатонекроз, пригнічення дихання, судоми, психомоторне збудження або пригнічення ЦНС, гіперрефлексія, зниження температури тіла, збільшення протромбінового індексу, порушення метаболізму глюкози, метаболічний ацидоз, токсичний психоз. Через вміст парацетамолу при довготривалому застосуванні високих доз препарату можливі апластична анемія, панцитопенія, нейтропенія.

Лікування. У більшості випадків достатньо зменшити дозу або тимчасово припинити застосування препарату. У тяжких випадках передозування та інтоксикації – промивання шлунка, застосування активованого вугілля та проведення симптоматичної терапії (насамперед моніторинг основних життєвих функцій організму (дихання, пульс, артеріальний тиск)).

 

 

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Не застосовують.

 

Діти. Не застосовують.

 

Особливості застосування.

Препарат слід з обережністю призначати і тільки у разі гострої потреби пацієнтам з епілепсією, порфірією, деякими формами шизофренії, гострим панкреатитом, пептичною виразкою (у тому числі в анамнезі), виразковою хворобою в анамнезі, з хворим із симптомами гастроезофагеального рефлюксу, оклюзійними судинними захворюваннями, які схильні до підвищеного ризику периферичної ішемії, пацієнтам із захворюваннями простати, щодо яких існує ризик затримки сечі, хворим на цукровий діабет, із легкими та помірними порушеннями функції нирок і печінки, сепсисі, при гіперкінезах, гіпофункції надниркових залоз, тяжкому перебігу гіпотензії, при гострій інтоксикації лікарськими засобами. При необхідності призначення дозу препарату слід ретельно контролювати.

Дозу препарату слід зменшити та ретельно контролювати пацієнтам зі зниженою концентрацією кисню у крові (гіпоксемія), з постійно підвищеною температурою тіла, хворим на пневмонію, з вірусними інфекційними захворюваннями (особливо при захворюванні на грип) та при гострих станах пропасниці.

Через вміст теофіліну препарат може впливати на деякі лабораторні показники: збільшувати кількість жирних кислот і рівень катехоламінів у сечі.

Слід уникати тривалого застосування лікарського засобу у зв’язку з можливістю кумуляції фенобарбіталу (діючої речовини препарату) та розвитку медикаментозної залежності. Для фенобарбіталу характерний абстинентний синдром, тому відміну препарату слід проводити поступово.

Вміст ефедрину у складі препарату може впливати на результати допінг-тестів у спортсменів.

Не приймати препарат з іншими засобами, що містять парацетамол, щоб не перевищити максимальну добову дозу парацетамолу.

Не застосовувати одночасно з етанолом та з іншими лікарськими засобами, що містять етанол.

Через вміст цитизину застосування препарату і одночасне паління можуть призвести до посилення побічних дій нікотину (до нікотинової інтоксикації).

Пацієнти старше 60 років більш чутливі до ефектів препарату, тому у цій віковій групі препарат застосовують з обережністю.

Не перевищувати зазначених доз.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.  

Під час лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Застосування під час лікування алкогольних напоїв, їжі та напоїв, що містять метилксантин (кава, чай, какао, шоколад, кока-кола та подібні тонізуючі напої), стимулюючих ЦНС лікарських засобів (теобромін, пентоксифілін) може посилити збуджувальний ефект теофіліну, кофеїну та ефедрину на ЦНС.

Дія теофіліну може посилитися при одночасному застосуванні алопуринолу, циметидину, дисульфіраму,      фенілбутазону,     флувоксаміну,     фторохінолонів,     фуросеміду,      іміпенему,

α-інтерферону, ізоніазиду, антагоністів кальцію, лінкоміцину, макролідів, аміодарону, мексилетину, парацетамолу, пентоксифіліну, пероральних контрацептивів, пробенециду, пропафенону, пропранололу, ранітидину, такрину, тіабендазолу, тиклопідину, вілоксазину, вакцини проти грипу; ципрофлоксацину, еноксацину. У пацієнтів, які паралельно з Теофедрином ІСÒ приймають один або кілька із зазначених вище препаратів, слід контролювати концентрацію теофіліну у сироватці крові і зменшити дозу у разі необхідності. Через вміст теофіліну ефект препарату може зменшитися при одночасному прийомі антагоністів β-рецепторів, протиепілептичних засобів (наприклад фенітоїну, карбамазепіну, примідону), ізопротеренолу, магнію гідроксиду, морацизину, рифампіцину, ритонавіру, сульфінпіразону. Ефект препарату може бути меншим також у курців. У пацієнтів, які одночасно з Теофедрином ІСÒ приймають один або кілька із зазначених вище препаратів, слід контролювати концентрацію теофіліну в сироватці крові і збільшити дозу у разі необхідності. Теофілін може посилити ефект агоністів β-рецепторів, діуретиків і резерпіну. Теофілін може зменшити ефективність аденозину, літію карбонату та антагоністів β-рецепторів. Під час лікування теофіліном може виникнути гіпокаліємія, особливо при комбінованому лікуванні агоністами α-рецепторів, тіазидними діуретиками, фуросемідом, кортикоїдами, а також при гіпоксемії; тому рекомендується періодично перевіряти рівень калію у сироватці крові.

Фенобарбітал посилює дію аналгетиків, анестетиків, засобів для наркозу, нейролептиків, транквілізаторів, алкоголю; може прискорювати метаболізм пероральних контрацептивів, що призводить до втрати їх ефекту. Застосування фенобарбіталу знижує дію непрямих антикоагулянтів, тетрациклінів, гризеофульвіну, глюкокортикоїдів, хлорамфеніколу, метронідазолу, трициклічних антидепресантів, естрогенів, саліцилатів, дигітоксину. Можливий вплив фенобарбіталу на концентрацію фенітоїну у крові, а також карбамазепіну та клоназепаму. Одночасне застосування фенобарбіталу з іншими препаратами, що виявляють седативну дію, призводить до посилення седативно-снодійного ефекту та може супроводжуватися пригніченням дихання. При застосуванні разом з препаратами золота збільшується ризик ураження нирок. При тривалому застосуванні у комбінації з нестероїдними протизапальними препаратами існує ризик утворення виразки шлунка та кровотечі. Одночасний прийом фенобарбіталу з зидовудином посилює токсичність обох препаратів. Лікарські засоби, які мають властивості кислот (аскорбінова кислота, хлорид амонію) посилюють дію барбітуратів та скорочують період напіввиведення ефедрину, який також входить до складу препарату Теофедрину ІС®. Рифампіцин може знижувати ефект фенобарбіталу. Інгібітори МАО (у тому числі фуразолідон, прокарбазін, селегін) пролонгують дію фенобарбіталу та потенціюють пресорний ефект ефедрину і кофеїну (ризик гіпертонічного кризу).

Через наявність у складі Теофедрину ІСÒ ефедрину слід уникати застосування препарату у комбінації з лікарськими засобами, які при сумісному застосуванні з ефедрином підвищують ризик виникнення інтоксикації, небезпечних аритмій, тяжкої та гострої артеріальної гіпертензії: серцевими глікозидами, хінідином, окситоціном, трициклічними антидепресантами, неселективними адреноблокаторами (пропроналол), антигіпертензивними препаратами (гуанетидин), ерготалколоїдами (ергометрин, ерготамін, етилергометрін), резерпіном, антипаркінсоничними препаратами (леводопа, бромкриптин) та вазодилататорами (толазолін).

При прийомі парацетамолу у комбінації з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку. При одночасному застосуванні протиепілептичних засобів, трициклічних антидепресантів можливе збільшення періоду напіввиведення парацетамолу і підвищення ризику гепатотоксичної дії. Частота випадків розвитку нейтропенії зростає, якщо парацетамол і зидовудин застосовують одночасно. Антикоагуляторний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений з підвищенням ризику кровотечі при одночасному довготривалому щоденному застосуванні парацетамолу; періодичний прийом не виявляє значного ефекту. Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при прийомі метоклопраміду та домперидону і зменшуватися при прийомі холестираміну. Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Кофеїн – антагоніст багатьох заспокійливих лікарських засобів, посилює тахікардію, спричинену симпатоміметиками, тироксином тощо. Для речовин із широким спектром дії можливі взаємодії в різних формах, і вони не прогнозовані. Пероральні протизаплідні засоби, циметидин, ізоніазид посилюють дію кофеїну. Одночасний прийом деяких інгібіторів гірази (у тому числі ципрофлоксацину) може пролонгувати виведення кофеїну та його метаболіту параксантину. Кофеїн знижує ефект опіоїдних анальгетиків, посилює дію тиреотропних препаратів.

Цитизин не слід застосовувати разом із туберкулостатиками у зв’язку з ризиком посилення побічних дій. При одночасному застосуванні цитизину із холіноміметиками і антихолінестеразними лікарськими засобами можливе посилення холіноміметичних побічних дій.

Екстракт беладони послаблює або нейтралізує дію м-холіноміметиків, антихолінестеразних речовин, послаблює дію морфіну. Потенціює аритмогенну дію інгібіторів МАО, серцевих глікозидів, клофеліну, холінолітичні властивості хінідину, новокаїнаміду, ефекти барбітуратів, гангліоблокаторів, b-адреноміметиків, антигістамінних препаратів, транквілізаторів, трициклічних антидепресантів. Спричиняє порушення серцевого ритму при одночасному застосуванні з препаратами наперстянки.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Комбінований лікарський засіб, що викликає розслаблення гладких м’язів бронхів. Препарат збільшує просвіт бронхів та зменшує опір дихання, розширює судини легень та збільшує частоту та силу серцевих скорочень, збільшує серцевий кровотік; чинить помірний діуретичний ефект, виявляє м-холіноблокуючу активність і протизапальну дію.

Теофілін належить до групи метилксантинів. Механізм дії зумовлений блокуванням аденозинових рецепторів, пригніченням фосфодіестераз, підвищенням вмісту цАМФ, зниженням внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, унаслідок чого розслаблюється гладка мускулатура бронхів, що зумовлює розвиток вираженого бронхолітичного ефекту. Стимулює дихальний центр. Виявляє помірний діуретичний ефект.

Фенобарбітал – похідне барбітурової кислоти. Чинить спазмолітичну та міорелаксуючу дії. У складі препарату забезпечує м’яку та тривалу седативну дію, сприяє корекції психоемоційного стану пацієнта з бронхообструктивним синдромом різного генезу.

Ефедрин – симпатоміметик змішаної дії. Чинить спазмолітичний ефект на гладку мускулатуру бронхів, що зумовлено вираженою стимулюючою дією на β2-адренорецептори. Полегшення виділення мокротиння і дезобструкція бронхів зумовлюються бронходилатуючим ефектом ефедрину. Стимулює дихальний центр.

Парацетамол – ненаркотичний аналгетик, який блокує циклооксигеназу, переважно у ЦНС, впливає на центри болю та терморегуляції у гіпоталамусі.

Кофеїн стимулює психомоторні центри головного мозку, виявляє аналептичну дію, посилює ефект аналгетиків, усуває сонливість та відчуття підвищеної втомлюваності.

Алкалоїд цитизин виконує роль дихального аналептика, сприяє збудженню дихання, пов’язаного з рефлекторною стимуляцією дихального центра посиленими імпульсами, що надходять від каротидних клубочків.

Екстракт беладони містить комплекс алкалоїдів, який виявляє холіноблокуючий ефект. Чинить знеболювальну та спазмолітичну дії.

Фармакокінетика.

Усі компоненти препарату легко і майже повністю всмоктуються у травному тракті.

Парацетамол  зв’язується  з  білками  плазми  крові;   період   напіввиведення   з   плазми   крові   –

1-4 години. Метаболізується у печінці з утворенням глюкуроніду та сульфату парацетамолу. Ви- водиться нирками головним чином у вигляді продуктів кон’югації, менше 5 % екскретується у  незміненому вигляді.

Кофеїн добре всмоктується у шлунку та тонкому кишечнику; метаболізується у печінці з утворенням трьох метаболітів – параксантину, теоброміну та теофіліну. Період напіввиведення становить від 3,5 до 6 годин. Виводиться з сечею (10 % у незміненому вигляді).

Седативний ефект фенобарбіталу виявляється через 20-60 хвилин після прийому препарату і триває протягом 6-10 годин. Максимальна концентрація фенобарбіталу у крові спостерігається через 1-2 години після прийому. Препарат рівномірно розподіляється в органах і тканинах організму. Період напіввиведення у дорослих становить 2-4 доби. Проникає крізь гістогематичні бар’єри та у грудне молоко. Добре проникає крізь плаценту. З організму виводиться повільно, що створює передумови для кумуляції препарату. Фенобарбітал майже на 45 % зв’язується з білками плазми крові і лише частково метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Виводиться нирками як у незміненому вигляді (до 25 % дози виводиться із сечею), так і у вигляді метаболітів. Екскреція незміненого фенобарбіталу нирками залежить від рН сечі і може підвищуватися у лужному середовищі.

При пероральному прийомі терапевтичний рівень теофіліну в крові досягається через 1-1,5 години і зберігається  протягом 6-12 годин. Теофілін метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться з організму переважно нирками.

Ефедрину гідрохлорид добре абсорбується. Після перорального прийому максимальний ефект досягається через 1 годину і триває приблизно 4 години (2-8 годин). Ефедрин майже повністю виводиться з організму із сечею у незміненому вигляді разом із незначною кількістю метаболітів, що утворюються у печінці. Період напіввиведення ефедрину становить 3-6 годин.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого з кремуватим відтінком кольору та ледь помітними вкрапленнями, плоско циліндричної форми, з фаскою і рискою, на поверхні одного з боків таблетки нанесено товарний знак підприємства.

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. 

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

Таблетки № 10 (10×1) у блістері в пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

Товариство з додатковою відповідальністю «ІНТЕРХІМ».

 

Місцезнаходження.